Acyclovir Oral Süspansiyon

Acyclovir Oral Süspansiyon

Dozaj forması: oral süspansiyon
Dərman sinfi: Purin nukleozidləri

Varixcare.cz tərəfindən tibbi olaraq nəzərdən keçirilmişdir. Sonuncu dəfə 1 Aprel 2020 tarixində yeniləndi.



Bu Səhifədə
Genişləndirin

Acyclovir Oral Süspansiyon Təsviri

Acyclovir, herpes viruslarına qarşı aktiv sintetik nukleozid analoqudur. Acyclovir süspansiyonu ağızdan tətbiq üçün hazırlanmışdır.



Hər bir çay qaşığı (5 mL) Acyclovir Oral Suspension 200 mq asiklovir və aşağıdakı aktiv olmayan maddələrdən ibarətdir: banan avor, karboksimetilselüloz sodyum, qliserin, metilparaben, mikrokristalin selüloz, propilparaben, təmizlənmiş su və sorbitol.

Acyclovir, molekulyar formulu C olan ağ, kristal tozdur8Hon birN.5OR3və molekulyar çəkisi 225.20. 37 ° C -də suda maksimum həll olma qabiliyyəti 2,5 mq/ml -dir. Asiklovirin pka -ları 2.27 və 9.25 -dir.



Asiklovirin kimyəvi adı 6 -dırH-Purin-6-bir, 2-amino-1,9-dihidro-9-[(2-hidroksietoksi) metil]. Aşağıdakı struktur formuluna malikdir:

VİROLOJİ

Virus əleyhinə təsir mexanizmi

Acyclovir, sintetik bir purin nukleozid analoqudurin vitroin vivoherpes simplex virus tip 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) və suçiçəyi-zoster virusuna (VZV) qarşı inhibitor aktivlik.



Asiklovirin inhibe edici aktivliyi HSV və VZV ilə kodlanan timidin kinaz (TK) fermentinə olan ehtimalına görə yüksək seçicidir. Bu viral ferment, asikloviri bir nukleotid analoqu olan asiklovir monofosfata çevirir. Monofosfat daha sonra hüceyrə guanilat kinaz tərəfindən difosfata, bir sıra hüceyrə fermentləri tərəfindən trifosfata çevrilir.In vitro, asiklovir trifosfat herpes viral DNT -nin replikasiyasını dayandırır. Bu 3 yolla həyata keçirilir: 1) viral DNT polimerazının rəqabətlə inhibe edilməsi, 2) böyüyən viral DNT zəncirinin daxil olması və sonlandırılması və 3) viral DNT polimerazın inaktivasiyası. Asiklovirin HSV -yə qarşı VZV ilə müqayisədə daha böyük antiviral aktivliyi, viral TK tərəfindən daha təsirli fosforlaşması ilə əlaqədardır.

Antiviral Fəaliyyətlər

Arasındakı kəmiyyət əlaqəsiin vitroherpes viruslarının antivirallara qarşı həssaslığı və müalicəyə klinik reaksiyası insanlarda müəyyən edilməmişdir və virusa həssaslıq testi standartlaşdırılmamışdır. Həssaslıq testinin nəticələri, hüceyrə mədəniyyətində virusun böyüməsini 50% inhibə etmək üçün lazım olan dərmanın konsentrasiyası olaraq ifadə edilirəlli), bir çox amillərdən asılı olaraq çox dəyişir. Lövhə azaldılması analizlərindən istifadə edərək, ICəlliherpes simplex virusu izolyasiyalarına qarşı HSV-1 üçün 0,02 ilə 13,5 mkq/ml, HSV-2 üçün 0,01 ilə 9,9 mkq/ml arasında dəyişir. ICəlliəksər laboratoriya suşlarına və VZV klinik izolatlarına qarşı asiklovir üçün 0,12 ilə 10,8 mkq/ml arasında dəyişir. Acyclovir, orta IC ilə VZV -nin Oka peyvəndi suşuna qarşı da aktivlik nümayiş etdirirəlli1,35 mkq/ml.

Dərman müqaviməti

HSV və VZV -nin asiklovirə qarşı müqaviməti viral TK və/və ya DNT polimerazanın keyfiyyət və kəmiyyət dəyişikliklərindən qaynaqlana bilər. Asiklovirə həssaslığı aşağı olan HSV və VZV -nin klinik izolatları, xüsusən də İİV infeksiyasının qabaqcıl olduğu immuniteti zəif xəstələrdən bərpa edilmişdir. Bu günə qədər immuniteti zəif olan xəstələrdən təcrid olunmuş asiklovirə davamlı mutantların əksəriyyətinin TK-tərkibli mutantlar olduğu aşkarlansa da, viral TK geni (TK qismən və TK dəyişdirilmiş) və DNT polimerazını ehtiva edən digər mutantlar təcrid edilmişdir. TK-mənfi mutantlar körpələrdə və immun çatışmazlığı olan yetkinlərdə ağır xəstəliyə səbəb ola bilər. Terapiya zamanı zəif klinik reaksiya göstərən xəstələrdə asiklovirə viral müqavimət ehtimalı nəzərə alınmalıdır.

Acyclovir Oral Süspansiyon - Klinik Farmakologiya

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra asiklovirin farmakokinetikası sağlam könüllülərdə və herpes simplex və ya varicella-zoster virus infeksiyası olan immuniteti zəif xəstələrdə qiymətləndirilmişdir. Acyclovir farmakokinetik parametrləri Cədvəl 1 -də ümumiləşdirilmişdir.

Cədvəl 1. Acyclovir Farmakokinetik Xüsusiyyətləri (Range)

*Doza artdıqca bioavailability azalır.

duz olmayan ədviyyatlar
Parametr
Menzil
Plazma zülallarına bağlanma
9% - 33%
Plazmanın yarı ömrü
2.5-3.3 saat
Orta ağızdan bioavailability
10% -dən 20% -ə qədər*

Sağlam subyektlərdə birdən çox dozalı krossover tədqiqatında (n = 23), plazmadakı asiklovir konsentrasiyalarının artması, Cədvəl 2-də göstərildiyi kimi, dozanın artması ilə nisbətdə dozadan az olduğu göstərilmişdir. dozaj forması deyil.

Cədvəl 2. Sabit vəziyyətdə Acyclovir Pik və Çöküntü Konsentrasiyaları
Parametr
200 mq
400 mq
800 mq
Css max
0.83 mkq/ml
1,21 mkq/ml
1.61 mkq/ml
Css çuxuru
0.46 mkq/ml
0.63 mkq/ml
0.83 mkq/ml

Asiklovirin udulmasına qidanın təsiri olmadı (n = 6); buna görə də asiklovir süspansiyonu yeməklə və ya yeməksiz verilə bilər.

Məlum olan yeganə sidik metaboliti 9-[(karboksimetoksi) metil] guanindir.

Xüsusi Əhali

Böyrək funksiyası pozulmuş böyüklər

Asiklovirin yarı ömrü və ümumi bədən klirensi böyrək funksiyasından asılıdır. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr üçün doz tənzimlənməsi tövsiyə olunur (bax DOZA VƏ İDARƏ EDİLMƏSİ ).

Geriatriya

Aciklovirin plazma konsentrasiyası yaşlı xəstələrdə, yaşlılara nisbətən daha yüksəkdir, bu da qismən böyrək funksiyasındakı yaşa bağlı dəyişikliklərə görədir. Əsas böyrək çatışmazlığı olan yaşlı xəstələrdə dozanın azaldılması tələb oluna bilər (baxEHTİYAT TƏDBİRLƏRİ: Geriatrik istifadə ).

Pediatriya

Ümumiyyətlə, pediatrik xəstələrdə asiklovirin farmakokinetikası böyüklərə bənzəyir. 300 mq/m oral dozadan sonra ortalama yarı ömrü2və 600 mq/m27 aydan 7 yaşa qədər olan uşaqlarda 2,6 saat (1,59-3,74 saat aralığında) idi.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Probenesidin venadaxili asiklovirlə eyni vaxtda istifadəsi, orta asiklovirin yarı ömrü və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahəni artırdığı göstərilmişdir. Sidik ifrazı və böyrək klirensi müvafiq olaraq azaldı.

Klinik sınaqlar

İlkin Genital Herpes:

Cüt kor, plasebo nəzarətli tədqiqatlar, ağızdan tətbiq edilən asiklovirin kəskin infeksiyanın müddətini və lezyonların sağalma müddətini əhəmiyyətli dərəcədə azaltdığını göstərdi. Bəzi xəstə qruplarında ağrı və yeni lezyon meydana gəlməsinin müddəti azaldı.

Təkrarlanan genital herpes:

Tez-tez təkrarlanan xəstələrdə (ildə 6 və ya daha çox epizod) aparılan cüt kor, plasebo nəzarətli tədqiqatlar göstərdi ki, 4 aydan 10 ilədək gündəlik ağızdan qəbul edilən asiklovirin 95-dən çox təkrarlanma tezliyinin və/və ya şiddətinin qarşısını alır və ya azaldır. xəstələrin %.

3 il ərzində gündə iki dəfə 400 mq asiklovir qəbul edən xəstələrdə edilən bir araşdırmada, xəstələrin 45%, 52%və 63%-i, birinci, ikinci və üçüncü illərdə təkrarlamadan azad olaraq qaldı. Xəstələr üçün 3 aylıq təkrarlanma nisbətlərinin seriyalı təhlilləri göstərdi ki, hər rübdə 71% -dən 87% -ə qədər residiv pulsuzdur.

Herpes Zoster infeksiyaları:

Yerli dəri zoster infeksiyası olan immunokompetent xəstələrin ikiqat kor, plasebo nəzarətli bir tədqiqatında, asiklovir (10 gün ərzində gündə 5 dəfə 800 mq) lezyonların qaşınması, sağalması və ağrının tamamilə kəsilməsi müddətini qısaldır və xəstəliyin müddətini azaldır. viral tökülmə və yeni lezyonun yaranma müddəti.

Bənzər bir cüt kor, plasebo nəzarətli bir araşdırmada, asiklovir (7 gün ərzində gündə 5 dəfə 800 mq), lezyonların qaşınmasını, sağalmasını və ağrının dayandırılmasını başa çatdırmaq üçün vaxtları qısaltdı; yeni lezyon meydana gəlməsinin müddətini azaldır; və lokal zosterlə əlaqəli nevroloji simptomların (paresteziya, dizesteziya və ya hiperesteziya) yayılmasını azaldır.

Müalicə döküntünün başlanmasından 72 saat sonra başladı və ilk 48 saat ərzində başlandığı təqdirdə ən təsirli oldu.

50 yaşdan yuxarı böyüklər daha çox fayda gördülər.

Suçiçəyi xəstəliyi, suçiçəyi:Suçiçəyi xəstəsi olan 2-18 yaş arası 993 uşaq xəstədə randomizə edilmiş, cüt kor və plasebo nəzarətli üç sınaq keçirilmişdir. Döküntünün başlanmasından 24 saat sonra bütün xəstələr müalicə edildi. 2 sınaqda, asiklovir 5 gün ərzində gündə 4 dəfə (gündə 3200 mq -a qədər) 20 mq/kq dozada verildi. Üçüncü sınaqda, 5, 7 gün ərzində gündə 4 dəfə 10, 15 və ya 20 mq/kq dozada verildi. Acyclovir ilə müalicə müddəti 50% -ə qədər azaldıb; maksimum lezyon sayını azaldır; veziküllərin orta sayını azaldır; 28 -ci gündə qalıq lezyonların orta sayını azaltdı; və hərarət, anoreksiya və letarji olan xəstələrin sayını 2-ci günə endirdi. Asiklovirlə müalicə müalicədən 1 ay sonra və ya 1 il sonra varicella-zoster virusu spesifik humoral və ya hüceyrə immun cavablarını təsir etmədi.

Acyclovir Oral Süspansiyon üçün Göstərişlər və İstifadəsi

Herpes Zoster infeksiyaları:

Acyclovir, herpes zosterin (zona) kəskin müalicəsi üçün göstərilir.

Genital Herpes:

Acyclovir, ilkin epizodların müalicəsi və genital herpesin təkrarlanan epizodlarının müalicəsi üçün göstərişdir.

Suçiçəyi xəstəliyi, suçiçəyi:

Acyclovir suçiçəyi (suçiçəyi) müalicəsi üçün göstərilmişdir.

Əks göstərişlər

Acyclovir Oral Süspansiyon, asiklovirə və ya valasiklovirə qarşı həssaslığı olan xəstələr üçün kontrendikedir.

Xəbərdarlıqlar

Acyclovir Oral Suspension yalnız oral qəbul üçün nəzərdə tutulmuşdur. Bəzi hallarda ölümlə nəticələnən böyrək çatışmazlığı asiklovir müalicəsi ilə müşahidə edilmişdir (baxTƏCİLİ REAKSİYALAR: Klinik Praktikada Müşahidə Edildi AŞIRI DOZA ). Ölümlə nəticələnən trombotik trombositopenik purpura/hemolitik uremik sindrom (TTP/HUS) asiklovir müalicəsi alan immun çatışmazlığı olan xəstələrdə baş vermişdir.

Ehtiyat tədbirləri

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə asiklovir verərkən dozanın tənzimlənməsi tövsiyə olunur (bax DOZA VƏ İDARƏ EDİLMƏSİ ). Potensial nefrotoksik maddələr alan xəstələrə asiklovir verərkən də ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki bu, böyrək disfunksiyası riskini və/və ya venadaxili asiklovirlə müalicə olunan xəstələrdə bildirilənlər kimi geri çevrilə bilən mərkəzi sinir sistemi simptomları riskini artıra bilər. Kifayət qədər nəmləndirmə təmin edilməlidir.

Xəstələr üçün məlumat

Xəstələrə ağır və ya narahat mənfi reaksiyalar yaşadıqda, hamilə qaldıqda və ya hamilə qalmaq niyyətində olduqda, ağızdan asiklovir qəbul edərkən ana südü ilə qidalandırmaq niyyətində olduqda və ya başqa sualları olduqda həkimləri ilə məsləhətləşmələri tövsiyə olunur.

Xəstələrə lazımi nəmləndirməni qorumaları tövsiyə edilməlidir.

Herpes Zoster:

Zoster döküntünün başlamasından 72 saat sonra başlayan müalicəyə dair məlumat yoxdur. Xəstələrə herpes zoster diaqnozu qoyulduqdan sonra ən qısa müddətdə müalicəyə başlamaları tövsiyə edilməlidir.

Genital herpes infeksiyaları:

Xəstələrə asiklovirin genital herpesin müalicəsi olmadığı bildirilməlidir. Asiklovirin infeksiyanın başqalarına ötürülməsinin qarşısını alacağını qiymətləndirən heç bir məlumat yoxdur. Genital herpes cinsi yolla keçən bir xəstəlik olduğu üçün, xəstələr ortaqlara yoluxmamaq üçün lezyonlar və/və ya simptomlar mövcud olduqda lezyon və ya cinsi əlaqədən çəkinməlidirlər. Genital herpes, simptomlar olmadıqda, asimptomatik viral tökülmə yolu ilə də ötürülə bilər. Əgər genital herpesin təkrarlanması üçün tibbi müalicə göstərilirsə, xəstələrə epizodun ilk əlaməti və ya simptomunda müalicəyə başlamaları tövsiyə edilməlidir.

Suçiçəyi xəstəliyi, suçiçəyi:

Digər sağlam uşaqlarda suçiçəyi ümumiyyətlə yüngül və orta şiddətdə özünü məhdudlaşdıran bir xəstəlikdir. Yeniyetmələr və böyüklər daha ciddi bir xəstəliyə meyllidirlər. Müalicə olunan işlərdə tipik suçiçəyi döküntüsündən 24 saat sonra müalicə başlamışdır və xəstəliyin gedişində daha sonra başlayan müalicənin təsiri ilə bağlı heç bir məlumat yoxdur.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Görmək KLİNİK FARMAKOLOGİYA: Farmakokinetikası .

Karsinogenez, Mutagenez, Fertilliyin pozulması

Aşağıda təqdim olunan məlumatlar, gündə 5 dəfə 800 mq (herpes zoster müalicəsi üçün uyğun olan doz) və ya gündə 5 dəfə 200 mq dozada qəbul edilən insanlarda müşahidə olunan ən yüksək sabit plazma asiklovir konsentrasiyalarına istinadları ehtiva edir. genital herpes). Heyvan tədqiqatlarında plazma dərmanı konsentrasiyası, daha yüksək və aşağı dozaj cədvəllərində insanların asiklovirə məruz qalmasının qatları kimi ifadə edilir. KLİNİK FARMAKOLOGİYA: Farmakokinetikası ).

Acyclovir siçovullarda və siçanlarda gavajla tətbiq olunan gündəlik 450 mq/kq -a qədər gündəlik dozalarda ömür boyu bioassaylarda sınaqdan keçirilmişdir. Müalicə olunan və nəzarət edilən heyvanlar arasında şişlərin insidansında heç bir statistik fərq yox idi və asiklovir də şişlərin gecikməsini qısaldırdı. Maksimum plazma konsentrasiyası siçan bioassayında insan səviyyəsindən 3-6 dəfə, siçovul bioassayında insan səviyyəsindən 1-2 dəfə çox idi.

Acyclovir 16 -cı ildə sınaqdan keçirildiin vitroin vivogenetik toksiklik analizləri. Analizlərin 5 -də Acyclovir müsbət idi.

Acyclovir siçanlarda (450 mq/kq/gün, p.o.) və ya siçovullarda (25 mq/kq/gün, s.c.) məhsuldarlığı və ya çoxalmasını pozmadı. Siçan tədqiqatında, plazma səviyyəsi insan səviyyəsindən 9-18 dəfə, siçovul tədqiqatında isə insan səviyyəsindən 8-15 dəfə çox idi. Siçovullarda və dovşanlarda daha yüksək dozalarda (50 mq/kq/gün, s.c.) (müvafiq olaraq insan səviyyəsindən 11-22 və 16-31 dəfə) implantasiya səmərəliliyi azaldı, ancaq zibil ölçüsü azalmadı. 50 mq/kq/gün, s.c. sıçan peri- və doğuşdan sonrakı bir araşdırmada, korpora lutea, ümumi implantasiya yerləri və canlı fetusların orta qrup sayında statistik olaraq əhəmiyyətli bir azalma oldu.

Köpəklərdə 50 mq/kq/gün, 1 ay venadaxili (insan səviyyəsindən 21-41 dəfə) və ya 60 mq/kq/gün 1 il ərzində (insan səviyyəsindən 6-12 dəfə) verilən itlərdə testis anomaliyaları müşahidə edilməmişdir. Siçovullarda və itlərdə daha yüksək dozada testis atrofiyası və aspermatogenez müşahidə edildi.

Hamiləlik: Teratogen təsirlər

Organogenez zamanı tətbiq olunan asiklovir, siçanda (450 mq/kq/gün, p.o.), dovşanda (50 mq/kq/gün, s.c. və IV) və ya sıçanda (50 mq/kq/gün, s.c.) teratogen təsir göstərmədi. Bu təsirlər, plazma səviyyələrində sırasıyla 9 və 18, 16 və 106 və 11 və 22 dəfə insan səviyyələri ilə nəticələndi.

Hamilə qadınlarda kifayət qədər və yaxşı nəzarət edilən tədqiqatlar yoxdur. Hamiləlik dövründə asiklovirin istifadəsinin perspektivli epidemioloji reyestri 1984 -cü ildə quruldu və 1999 -cu ilin aprelində tamamlandı. Hamiləliyin ilk trimestrində 756 nəticə ilə nəticələnən sistemik asiklovirə məruz qalan qadınlarda 749 hamiləlik izlənildi. Doğuş qüsurlarının əmələ gəlmə tezliyi ümumi əhalidə tapılana yaxındır. Bununla birlikdə, qeyd dəftərinin kiçik olması, daha az rast gəlinən qüsurlar riskini qiymətləndirmək və ya hamilə qadınlarda və onların inkişaf edən döllərində asiklovirin təhlükəsizliyi ilə bağlı etibarlı və ya dəqiq nəticələr çıxarmaq üçün kifayət deyil. Acyclovir hamiləlik dövründə yalnız potensial fetus üçün potensial riski əsaslandırdıqda istifadə edilməlidir.

Emziren Analar

Asiklovirin ağızdan tətbiqindən sonra 2 qadında asiklovirin konsentrasiyası ana südü ilə əlaqədardır və müvafiq plazma səviyyəsindən 0,6 ilə 4,1 qat arasında dəyişir. Bu konsentrasiyalar əmizdirən körpəni gündə 0.3 mq/kq -a qədər asiklovir dozasına məruz qoyur. Acyclovir ehtiyatla və yalnız göstərildikdə ana südü verən anaya verilməlidir.

Pediatrik istifadə

2 yaşdan kiçik uşaqlarda asiklovirin oral formulalarının təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Geriatrik istifadə

Herpes zoster müalicəsinin ≧ 50 yaşındakı klinik araşdırmasında asiklovir alan 376 subyektdən 244 -ü 65 və yuxarı, 111 -i 75 və yuxarı idi. Geriatrik subyektlər və gənc yetkinlər arasında yeni lezyonun əmələ gəlməsinin dayandırılması və ya sağalma müddətinin effektivliyi baxımından ümumi fərqlər bildirilməmişdir. 65 yaşdan yuxarı xəstələrdə sağalma sonrası ağrı müddəti daha uzun idi. Yaşlı xəstələrdə bulantı, qusma və başgicəllənmə daha tez -tez bildirilir. Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının azalma ehtimalı daha yüksəkdir və dozanın azaldılması tələb olunur. Yaşlı xəstələrdə böyrək və ya mərkəzi sinir sisteminə mənfi təsirlərin olma ehtimalı daha yüksəkdir. Klinik praktikada müşahidə olunan MSS -in mənfi hadisələrinə gəldikdə, yaşlı xəstələrdə yuxululuq, halüsinasiyalar, qarışıqlıq və koma daha tez -tez bildirilirdi (bax. KLİNİK FARMAKOLOGİYA , ADVERSE REACTIONS: Klinik Praktikada Müşahidə Edildi DOZA VƏ İDARƏ EDİLMƏSİ ).

Mənfi reaksiyalar

Herpes Simplex

Qısamüddətli İdarəetmə:

Genital herpesin 200 mq asiklovir ilə müalicəsinin klinik sınaqları zamanı, hər 4 saatda 10 gün ərzində gündə 5 dəfə ağızdan tətbiq olunan 298 xəstənin 8 -də ürəkbulanma və/və ya qusma (2,7%) müşahidə edildi. Bulantı və/və ya qusma, plasebo alan 287 xəstənin 2 -də (0,7%) meydana gəldi.

Uzunmüddətli İdarəetmə:

Asiklovir ilə müalicə olunan 586 xəstədə 1 il ərzində gündə 2 dəfə 400 mq (iki 200 mq kapsul) fasiləsiz tətbiq olunmaqla təkrarlanmanın qarşısını almaq üçün klinik sınaqda bildirilən ən çox görülən mənfi hadisələr ürəkbulanma (4.8%) və ishal (2.4) idi. %). 1 il ərzində asiklovirlə təkrarlanan təkrarlanma müalicəsi alan 589 nəzarət xəstəsi ishal (2,7%), ürəkbulanma (2,4%) və baş ağrısı (2,2%) bildirdi.

Herpes Zoster:

323 xəstədə 7-10 gün ərzində gündə 5 dəfə 800 mq asiklovir qəbul etməklə herpes zoster (zona) müalicəsinin 3 klinik sınağı zamanı bildirilən ən tez -tez rast gəlinən xoşagəlməz hadisə, xəstələnmə (11.5%) idi. 323 plasebo alıcısı halsızlıq bildirdi (11.1%).

Suçiçəyi xəstəliyi, suçiçəyi:

Çiyələk xəstəliyinin ağızdan asiklovirlə 5 ilə 7 gün ərzində gündə 4 dəfə və ya 5 gün ərzində gündə 4 dəfə 800 mq dozada müalicəsi ilə bağlı 3 klinik sınaq zamanı bildirilən 495 xəstədə diareya (3.2) %). Plasebo alan 498 xəstədə ishal (2,2%) bildirildi.

Klinik Praktikada Müşahidə Edildi

Klinik sınaqlardan bildirilən mənfi hadisələrə əlavə olaraq, asiklovirin təsdiqlənməsindən sonra istifadəsi zamanı aşağıdakı hadisələr müəyyən edilmişdir. Ölçüsü bilinməyən bir populyasiyadan könüllü olaraq bildirildikləri üçün tezlik təxminləri edilə bilməz. Bu hadisələr ciddiliyinə, hesabat tezliyinə, asiklovirə potensial səbəbli əlaqəyə və ya bu faktorların birləşməsinə görə daxil edilmək üçün seçilmişdir.

Ümumi:Anafilaksi, angioödem, qızdırma, baş ağrısı, ağrı, periferik ödem.

Əsəbi:Təcavüzkar davranış, təşviş, ataksiya, koma, qarışıqlıq, şüurun azalması, deliryum, başgicəllənmə, dizartri, ensefalopatiya, halüsinasiyalar, paresteziya, psixoz, nöbet, yuxululuq, titrəmə. Bu simptomlar xüsusilə yaşlılarda və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qeyd oluna bilər (bax EHTİYAT TƏDBİRLƏRİ ).

Həzm:İshal, mədə -bağırsaq narahatlığı, ürəkbulanma.

Hematoloji və limfatik:Anemiya, lökositoklastik vaskülit, lökopeni, lenfadenopatiya, trombositopeniya.

Qaraciyər və Pankreas:Yüksək qaraciyər funksiyası testləri, hepatit, hiperbilirubinemiya, sarılıq.

Əzələ -skelet sistemi:Miyalji.

Dəri:Alopesi, eritema multiforme, fotosensitiv döküntü, qaşınma, döküntü, Stevens-Johnson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz, ürtiker.

Xüsusi hisslər:Vizual anormallıqlar.

Ürogenital:Böyrək çatışmazlığı, böyrək ağrısı (böyrək çatışmazlığı ilə əlaqəli ola bilər), qanda üre azotunun artması, kreatininin artması, hematuriya (bax. XƏBƏRDARLIQLAR ).

Yan təsirlər haqqında tibbi məsləhət almaq üçün həkiminizə müraciət edin. Şübhəli ADVERS REAKSİYALARI bildirmək üçün 1-866-901-DRUG (3784) telefon nömrəsi ilə Avet Pharmaceuticals Inc və ya 1-800-FDA-1088 və ya FDA ilə əlaqə saxlayın. www.fda.gov/medwatch.

Aşırı doz

100 kapsula (20 q) qədər daxil olan həddindən artıq dozalar bildirilmişdir. Doza həddinin aşılması ilə əlaqədar bildirilən mənfi hadisələrə ajitasiya, koma, nöbet və letarji daxildir. Böyrək borularında asiklovirin çökməsi, həll olunma qabiliyyəti (2,5 mq/ml) intratubular maye içərisində olduqda baş verə bilər. Bolus inyeksiyalarından və ya uyğun olmayan yüksək dozalardan sonra və maye və elektrolit balansına düzgün nəzarət edilməyən xəstələrdə həddindən artıq dozalar bildirilmişdir. Bu, BUN və serum kreatinininin artması və sonrakı böyrək çatışmazlığı ilə nəticələndi. Kəskin böyrək çatışmazlığı və anuriya halında xəstə böyrək funksiyası bərpa olunana qədər hemodializdən faydalana bilər (bax. DOZA VƏ İDARƏ EDİLMƏSİ ).

Acyclovir Oral Süspansiyonun Dozajı və İdarə edilməsi

Herpes Zosterin kəskin müalicəsi:

Hər 4 saatda ağızdan 800 mq, gündə 5 dəfə 7-10 gün.

Genital herpes

İlkin Genital Herpesin Müalicəsi:

Hər 4 saatda 200 mq, 10 gün ərzində gündə 5 dəfə.

Təkrarlanan Xəstəliklər üçün Xroniki Bastırıcı Terapiya:

12 aya qədər gündə 2 dəfə 400 mq, təkrar qiymətləndirmə. Alternativ rejimlərə gündə 3 dəfə 200 mq -dan gündə 5 dəfə 200 mq -a qədər olan dozalar daxildir.

Müalicə edilməyən genital herpes epizodlarının tezliyi və şiddəti zamanla dəyişə bilər. 1 illik müalicədən sonra, asiklovirlə müalicənin davam etdirilməsinin zəruriliyini qiymətləndirmək üçün xəstənin genital herpes infeksiyasının tezliyi və şiddəti yenidən qiymətləndirilməlidir.

Aralıq terapiya:

Hər 4 saatda 200 mq, 5 gün ərzində gündə 5 dəfə. Terapiya təkrarlanmanın ən erkən əlaməti və ya simptomunda (prodrom) başlamalıdır.

Suçiçəyi müalicəsi

Uşaqlar (2 yaş və yuxarı):20 mq/kqdoza görə5 gün ərzində gündə 4 dəfə (80 mq/kq/gün) ağızdan. 40 kq -dan yuxarı olan uşaqlar suçiçəyi üçün böyüklər dozasını almalıdır.

Yetkinlər və 40 kq -dan yuxarı uşaqlar:5 gün ərzində gündə 4 dəfə 800 mq.

İntravenöz asiklovir, immuniteti zəif xəstələrdə varicella-zoster infeksiyalarının müalicəsi üçün göstərişdir.

Terapiya göstərildikdə, suçiçəyinin ən erkən əlaməti və ya simptomu ilə başlamalıdır. Əlamət və simptomların başlanmasından 24 saat sonra başlayan müalicənin effektivliyi haqqında heç bir məlumat yoxdur.

Kəskin və ya xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələr

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Acyclovir Oral Suspension dozası Cədvəl 3 -də göstərildiyi kimi dəyişdirilməlidir.

Cədvəl 3. Böyrək çatışmazlığı üçün dozaj modifikasiyası
Normal dozaj rejimi
Kreatinin klirensi (ml/dəq/1.73 m)2)
Düzəldilmiş dozaj rejimi
Doz (mq)
Dozaj Aralığı
Hər 4 saatda 200 mq
> 10
200
hər 4 saatda, gündə 5 dəfə
0-10
200
hər 12 saatda
Hər 12 saatda 400 mq
> 10
400
hər 12 saatda
0-10
200
hər 12 saatda
Hər 4 saatda 800 mq
> 25
800
hər 4 saatda, gündə 5 dəfə
10-25
800
hər 8 saatda
0-10
800
hər 12 saatda

Hemodializ

Hemodializ ehtiyacı olan xəstələr üçün, hemodializ zamanı asiklovirin orta plazma yarı ömrü təxminən 5 saatdır. Bu, 6 saatlıq dializ dövründən sonra plazma konsentrasiyalarında 60% azalma ilə nəticələnir. Buna görə xəstənin dozaj cədvəli elə tənzimlənməlidir ki, hər bir dializdən sonra əlavə bir doz tətbiq olunsun.

Peritoneal Dializ

Dozaj aralığının tənzimlənməsindən sonra əlavə bir dozaya ehtiyac olmadığı görünür.

Dozaj formalarının bio ekvivalentliyi

Acyclovir Ağızdan Süspansiyonun asiklovir kapsullarına (n = 20) və 1 asiklovirin 800 mqlik bir tabletinin 4 asiklovirin 200 mqlik kapsuluna (n = 24) bio ekvivalent olduğu göstərildi.

Acyclovir Oral Süspansiyon Necə Verilir?

Acyclovir Oral Suspension, USP, hər çay qaşığı (5 ml) içərisində 200 mq asiklovir ehtiva edir. Ağdan ağa qədər, banan ətirli süspansiyon şəklində mövcuddur. Onlar aşağıdakı kimi verilir:

1 stəkan şüşə (473 mL): (NDC 23155-485-51).

15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F) temperaturda saxlayın [bax USP tərəfindən idarə olunan otaq temperaturu]. İşıqdan qoruyun.

USP -də müəyyən edildiyi kimi sıx bir qabda buraxın.

Paylananlar:

Avet Pharmaceuticals Inc.

East Brunswick, NJ 08816

1.866.901.DARAQ (3784)

500487-01

Yenilənib: 01/2020

PAKET ETİKETİ.PİNSİAL EKRAN PANELİ

NDC23155-485-51

Acyclovir Ağızdan Süspansiyon, USP

200 mq/5 ml

XƏBƏRDARLIQ: Yalnız Ağızdan istifadə üçün

İstifadə etməzdən əvvəl yaxşı silkələyin

Yalnız Rx

16 fl oz (473 ml)

ACYCLOVIR
asiklovir süspansiyonu
Məhsul haqqında məlumat
Məhsulun növü İNSAN TƏSVİRİ İLAÇ ETİKETİ Maddə Kodu (Mənbə) NDC: 23155-485
İdarəetmə yolu ŞİFAHİ DEA cədvəli
Aktiv tərkib/aktiv hissə
Tərkibi Adı Gücün əsasları Güc
ACYCLOVIR (ACYCLOVIR) ACYCLOVIR 5 ml -də 200 mq
Aktiv olmayan Tərkibi
Tərkibi Adı Güc
KARBOKSİMETİLSELLULOZA SODYUMU
GLYCERIN
SELÜLOZ, MİKROKRİSTALİN
METİLİFARABEN
PROPİLLPARABEN
SORBİTOL
SU
BANANA
Məhsul xüsusiyyətləri
Rəng BEYAZ (ağ rəngsiz) Hesab
Forma Ölçü
Ləzzət BANANA Çap Kodu
Tərkibindədir
Qablaşdırma
# Maddə Kodu Paketin Təsviri
1 NDC: 23155-485-51 1 şüşədə 473 ml
Marketinq Məlumatları
Marketinq Kateqoriyası Tətbiq nömrəsi və ya monoqrafiya sitatı Marketinqə Başlama Tarixi Marketinq bitmə tarixi
SƏN ANDA212718 23.04.2020
Etiketçi -Heritage Pharmaceuticals Inc d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc. (780779901)
Qeydiyyatçı -Heritage Pharmaceuticals Inc d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc. (780779901)
Heritage Pharmaceuticals Inc d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc.

Tibbi İmtina